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氯沙坦和替米沙坦有什麼不同?吃氯沙坦應注意什麼?

氯沙坦和替米沙坦都是血管緊張素II受體拮抗劑,就是我們常說的沙坦類降壓藥,通過抑制血管緊張素II與AT1受體結合,擴張動、靜脈血管、抑制醛固酮分泌、促進水鈉排泄、阻止內皮細胞凋亡、抑製成纖維細胞增殖,從而發揮平穩持久的降壓作用、預防心房顫動電重構、逆轉心肌肥厚、改善胰島素抵抗、減少尿蛋白、減輕心力衰竭、保護腎功能,可顯著降低心腦血管事件的發生風險。這類藥物的特點是降壓作用起效緩慢,但平穩而持久,直接與藥物有關的不良反應較少,克服了普利類降壓藥可能產生乾咳等不良反應,特別適合不能耐受普利類降壓藥而咳嗽的高血壓患者,持續治療依從性高,在臨床上主要用於治療高血壓伴心力衰竭、高血壓伴心肌梗死、高血壓伴房顫、高血壓伴蛋白尿、高血壓伴糖耐量減退或糖尿病腎病等。

氯沙坦和替米沙坦都是臨床上常用的一線降壓藥,安全性和耐受性良好,由於都屬於沙坦類降壓藥,因此在適應症、不良反應、用藥注意事項、藥理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,總結如下:

1.降壓作用:與氯沙坦相比,替米沙坦有較強的脂溶性,組織穿透性好,與AT1受體的親和力更高,對血管緊張素II的拮抗性更強,替米沙坦40-80mg的降壓效果優於氯沙坦50-100mg,替米沙坦用藥劑量更小,降壓作用更強。此外,替米沙坦在體內有廣泛的分布容積,可分布於各臟器,因此代謝時間長,可達24小時,替米沙坦是所有沙坦類降壓藥中半衰期最長的,其半衰期可長達20個小時,而氯沙坦的半衰期只有6-9小時,因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜間血壓和晨峰血壓。替米沙坦的谷/峰比為92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降壓作用越平穩,替米沙坦用藥期間均有抗高血壓作用,血壓波動小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降壓更平穩。

2.改善胰島素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,減少內臟脂肪,預防高脂飲食所誘發的肥胖,降低甘油三酯,改善胰島素抵抗,特別適用於高血壓伴2型糖尿病或代謝綜合征的患者,而氯沙坦在這方面的作用遠不及替米沙坦。

3.腎臟保護作用:替米沙坦98%經肝臟代謝,只有2%經腎臟排泄,具有很好的腎臟保護作用,此外,與氯沙坦鉀相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更強,對於高血壓伴有腎臟疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作為首選。但需要注意的是,替米沙坦大部分經肝臟代謝,輕中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超過40mg(1片)。

4.降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦類降壓藥中唯一具有明確降尿酸作用的藥物,其降尿酸作用與其獨特的分子結構相關,氯沙坦可促進尿酸排泄,降低血尿酸水平,對高血壓伴痛風的患者尤為適用,而替米沙坦沒有明確的降尿酸作用。

吃氯沙坦有一些注意事項,歸納如下:

1.氯沙坦降壓作用起效緩慢,通常需要3至6周才能達到最大降壓療效,用藥後如果血壓暫時沒有達標,不要急於換藥,堅持服用,隨著服藥時間延長,血壓會慢慢平穩並達標。

2.使用氯沙坦初始治療時,尤其聯合大劑量利尿劑時,容易引起血容量不足,導致體位性低血壓,表現為頭暈目眩、視物模糊、站立不穩、軟弱無力等,因此服用氯沙坦應從小劑量(50mg,1片)起始,逐漸增加至目標劑量,用藥後不要突然改變體位,如蹲下突然站起或卧位突然起身等,一旦出現體位性低血壓,應立即讓患者平躺,將頭放低,一般很快可恢復。

3.氯沙坦可抑制醛固酮釋放,降低腎小球濾過率,引起高血鉀和血肌酐升高,一般治療2-4周後應複查血鉀和血肌酐,如果血鉀>5.5mmol/L,血肌酐水平升高大於50%以上,應停用氯沙坦。

4.氯沙坦主要在肝臟代謝,肝功能減退可引起血葯濃度明顯升高,因此有肝功能損害病史的患者應給予小劑量(50mg,1片)氯沙坦。

5.氯沙坦可引起腎功能減退,一般停葯可恢復,雙側腎動脈狹窄的患者,血鉀和血肌酐排除受阻,容易引起高鉀血症和腎功能衰竭,這類患者應禁用氯沙坦。

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